Ha megértjük, hogyan működnek a gyógyszerek, és milyen utat járnak be a szervezetünkben, mire eljutnak a célpontig, sokkal inkább belátjuk majd, miért fontos az előírásoknak megfelelően alkalmazni a különféle készítményeket.
Amikor bevesszük az adott tablettát, az keresztülutazik az emésztőrendszerünkön. Talán bele sem gondolunk, de itt nem lesz könnyű dolga, a testünknek ugyanis megvannak a sajátos védekezési, méregtelenítési módszerei, amelyekkel az idegen anyagokat igyekszik kilökni magából. A gyógyszernek először is „túl kell élnie” a gyomorsav tevékenységét, majd továbbkerül a vékonybélbe. Nem kerülheti ki a májat sem, amely különböző fehérjék – enzimek – segítségével igyekszik „hatástalanítani” az „antipatikus betolakodót”. Itt némi „vegyi tusakodás” után a maradék hatóanyag a véráramon keresztül jó eséllyel eléri a célpontot, például a fájdalom helyét.
A gyógyszert testünk az anyagcsere során úgynevezett metabolitekké (anyagcseretermékekké) alakítja, amelyek már nem annyira erősek, mint az eredeti gyógyszer, de néha előfordulhat az ellenkezője is. Például a kodein nevű hatóanyag a májban történt anyagcsere után válik teljes mértékben aktívvá.